Evaluation the antifungal activity of certain derivatives of amines, in relation to dermatophytes, molds and yeast-like fungi.

W dzisiejszych czasach leczenie grzybic wymaga doboru odpowiednich leków przeciwgrzybiczych. Stosowane dotychczas preparaty charakteryzują się ograniczoną skutecznością ze względu na rozwój lekooporności grzybów i interakcje z innymi lekami. Należy dążyć do ciągłej modyfikacji tych leków, jak również do zastępowania ich nowymi preparatami, których innowacyjne struktury chemiczne mogą okazać się strukturami o najkorzystniejszych parametrach farmakologicznych. Celem pracy była ocena aktywności przeciwgrzybiczej wybranych pochodnych amin wobec dermatofitów, grzybów pleśniowych i drożdżopodobnych oraz analiza zależności struktura – aktywność wpływająca na działanie antymikotyczne badanych związków. Używając szczepów wzorcowych i klinicznych, przeprowadzono badania in vitro metodą dyfuzyjno – krążkową i makrometodą rozcieńczeń leków w podłożu płynnym RPMI. Wykazano wysoką aktywność antymikotyczną wybranych związków wobec dermatofitów i gatunków A. fumigatus. Minimalną aktywność lub całkowity jej brak wobec gatunków A. niger i A. flavus oraz słabą aktywność wobec grzybów z rodzaju Candida. Dalszy rozwój badań nad modyfikacją chemiczną w grupie pochodnych amin może stać się nieoceniony w tworzeniu nowych struktur leków. Może pozwoli to na zwiększenie ich aktywność wobec różnych gatunków grzybów pleśniowych, a także wobec grzybów drożdżopodobnych.

Treating varieties of mycoses in contemporary world requires selection of the appropriate antifungal medicaments. The specimens having been used so far, characterize with a limited effectiveness, as a consequence of the development of fungal medical resistance and the interaction with other medicines. It is of the utmost importance to constantly modify those medicaments, as well as to substitute them for the new specimens, which innovational chemical structures can prove to be the structures consisting of the most preferable pharmacological parameters. The purpose of this project was to evaluate the antifungal activity of certain derivatives of amines, in relation to dermatophytes, molds, and yeast-like fungi, in addition to that, the analysis of the structure – activity relation influencing the anti-mycotic action of the analyzed compounds. By using standard and clinical strains, the in vitro tests have been made with the use of the diffusive-circular method (the Kirby-Bauer method), and the medicine dilution micromethod in the liquid RPMI medium. There has been a high anti-mycotic activity of certain dermatophytical compounds and A.fumigatus species, moreover, the lowest activity or even the lack of it in accordance to A.niger and A. flavus, as well as a weak activity considering the fungi of the Candida genus. The further development of research, taking into account the chemical modification in the derivational groups of amines, may have the invaluable influence on creating some new medicine compositions. It may allow to increase their activity regarding the various species of molds, as well as yeast-like fungi.