Nowa strategia syntezy paricalcitolu

Przedstawiono opis nowej strategii syntezy substancji farmaceutycznej paricalcitol (19-nor analogu witaminy D2), substancji czynnej leku stosowanego w leczeniu chorób nowotworowych, kardiologicznych oraz dermatologicznych. Nowa metoda polega na syntezie parcjalnej paricalcitolu z trzech fragmentów strukturalnych: syntonu A, syntonu CD i syntonu S. Te zaawansowane związki pośrednie są także wykorzystywane jako prekursory w procesach otrzymywania innych, nowych aktywnych biologicznie pochodnych witamin D. Przedstawiona metoda pozwala na otrzymanie paricalcitolu o wysokiej czystości chemicznej i enancjomerycznej, spełniającego wymagania farmaceutyczne.

---

A new strategy for the synthesis of (1R,3R,7E,22E)-19-nor9,10-secoergosta-5,7,22-trieno-1,3,25-triol (paricalcitol) was developed. Three advanced intermediates (synthon A, synthon CD and synthon S) were used as precursors. The paricalcitol produced showed high enantiomeric purity and met pharmaceutical requirements.