Evaluation of various disintegration methods and quality studies of orodispersible tablets (ODT).

Celem pracy była ocena różnych metod badania czasu rozpadu i oceny jakości tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT). Tabletki te sporządzono poprzez bezpośrednie tabletkowanie z zastosowaniem Kollidonu CL, F-MELT Typ C, Avicelu PH 101, Tablettose oraz stearynianu magnezu. Oceny parametrów mechanicznych tabletek dokonano na podstawie pomiaru twardości, ścieralności i jednolitości masy. Ścieralność wszystkich sporządzonych tabletek mieściła się w normie określonej w Farmakopei Polskiej VIII (poniżej 1 %). Czasy rozpadu mierzono przy pomocy metody farmakopealnej, probówkowej i sitowej, w aparacie z ruchomym trzpieniem wg projektu Harady, w zmodyfikowanym aparacie łopatkowym oraz w aparacie skonstruowanym w Katedrze. Wykazano, iż wzrost zawartości Kollidonu CL w tabletkach ODT skutkuje zmniejszeniem ich twardości. Wpływ na twardość ma także skład masy tabletkowej (m.in. rodzaj zastosowanej substancji wypełniającej). Jednolitość rozproszenia była zdecydowanie lepsza w przypadku tabletek zawierających F-MELT Typ C. Najwyższą korelację in vitro – in vivo dla czasu rozpadu wykazano przy zastosowaniu aparatu z ruchomym trzpieniem i obciążnikiem, skonstruowanego w Katedrze. Najniższą zaś dla klasycznej i zmodyfikowanej metody farmakopealnej.

The main objective of this work was the evaluation of various disintegration methods and quality studies of orodispersible tablets (ODT). Tablets were directly compressed using Kollidon CL, F-MELT Type C, Avicel PH 101, Tablettose and Magnesium stearate. Mechanical parameters (hardness, friability, and mass uniformity) were measured using compendial methods. The friability of all prepared tablets was below 1 % - as required by the Polish Pharmacopoeia VIII. Disintegration times were measured using pharmacopoeial method, as well as alternative methods (using test tube; sieve method, Harada’s rotating shaft apparatus; modified paddle apparatus, and with apparatus constructed in our Department). The increase in the amount of Kollidon CL in ODT tablets caused decrease of their hardness. The composition of ODT’s (i.e. filler, disintegrant and other excipients used) affected their hardness as well. The quality of dispersion was better in case of formulation with F-MELT Type C. The highest in vitro – in vivo correlation was achieved with modified rotary shaft disintegration apparatus designed in our Department, the lowest one using pharmacopoeial method.