Ocena wpływu rodzaju nośnika na właściwości fizykochemiczne mikrosfer z piroksykamem

Microspheres are drug carriers in which drug is incorporated in the polymeric matrix. These carriers were evaluated for ophthalmic drug delivery in order to improve bioavailability. Depending on polymer used, microparticles are characterized good biocompatibility, biodegradability and good adhesion to the cornea of the eye. The most popular polymer are natural hialuronic acid, chitosan, pectin and synthetic – polylactic and polyglicolic acid, poly- ε- caprolakton and copolymers of methacrylic acid (Eudragits). Objective of the present study is to evaluate the possibility of using Eudragit L100 and S100 as a carrier of piroxicam microspheres and evaluation of their properties depending on the amount of using polymers. The microparticles obtained by spray drying at 45°C using aceone and ethanol. Only single particles have smooth spherical surface but they are characterized by high entrapment efficiency (94,89- 108,79%) of amorphous piroxicam. In vitro 8 hours- drug release test showed slower release rate of drug from microspheres. The results indicate Eudragit L100 and S100 could be utilized to formulate sustained-release microparticles as ophthalmic drug delivery system.

Mikrosfery są układami wielokompartmentowymi w których substancja lecznicza jest inkorporowana w matrycę zbudowaną z polimeru.Stosowane są m.in. w okulistyce w celu poprawy biodostępności substancji leczniczej. W zależności od zastosowanego polimeru, mikrocząstki charakteryzująsie odpowiednią biozgodnością, biodegradacją oraz dobrą adhezją do rogówki. Najczęściej stosowanymi polimerami substancje są pochodzenia naturalnego kwas hialuronowy, chitozan, pektyna oraz syntetyczne- polimery kwasy glikolowego i mlekowego poly- ε- kaprolakton i kopolimery kwasu metakrylowego- Eudragity. Celem badań była ocena możliwości wykorzystania Eudragitu L100 i S100 jako nośniki mikrosfer z piroksykamem i ocena ich właściwości w zależności od ilości zastosowanego polimeru. Mikrocząstki otrzymano metodą suszenia rozpyłowego w temperaturze 45°C stosując etanol i aceton jako rozpuszczalnik. Tylko pojedyncze cząstki miały kulisty kształt i gładką powierzchnię, jednak charakteryzowały sięwysoką zdolnością zamykania piroksykamu w postaci amorficznej (94,89- 108,79%). 8-godzinne badanie szybkości uwalniania wykonano metodą przepływową w temperaturze 37°C. Wykazało ono spowolnione uwalnianie piroksykamu z mikrosfer. Wyniki wykazują,że Eudragit S100 i L100 mogą być wykorzystywane do otrzymywania mikrocząstek o przedłuzonym uwalnianiu jako postać leku stosowana do oka.