Polymer supported Mukayiama reagent as a tool for the synthesis of oxazinon derivatives.

In the theoretical part of this report the functioning and structure of the NMDA receptor were discussed. Particularly taking into consideration their role in the neurodegenerative diseases and other diseases of central nervous system.The experimental part included elaboration the method of synthesis of cyclic oxazinon derivatives with Mukayiama reagent on the solid phase. The first stage contained the reactions leading to receiving the amino acid which was used to the synthesis of cyclic derivative. At the second stage two resins were obtained. One of them was connected with 2-chloropyridinum and the second one with 2-bromopyridinum. The obtained amino acids reacted with resins and the appropriate amin. Applying different methods and conditions of the process tested which process gives the cyclic derivatives with high efficiency and purity in the comparison to the method with Mukayiama reagent.The identity and purity of compounds received were determined using with layer chromatography TLC and spectrum 1H NMR analysis.

W części teoretycznej niniejszej pracy omówiono budowę i funkcjonowanie receptora NMDA. Zwrócono szczególną uwagę na rolę jaką pełni w przebiegu chorób neurodegeneracyjnych i innych schorzeń ośrodkowego układu nerwowego. Omówiono związki będące agonistami lub antagonistami tego receptora.Badania własne obejmowały opracowanie dogodnej metody syntezy cyklicznych pochodnych oksazynonu z użyciem zaczepionego na fazie stałej odczynnika Mukayiamy. Pierwszy etap obejmował reakcje prowadzące do otrzymania odpowiedniego aminokwasu, który został później wykorzystany do syntezy cyklicznych pochodnych. Drugi etap polegał na otrzymaniu dwóch żywic. Do jednej z nich przyłączona została cząsteczka 2-chloropirydyny, natomiast do drugiej 2-bromopirydyny.Otrzymany w pierwszym etapie realizacji tej pracy aminokwas z użyciem odpowiednich żywic poddano reakcjom w obecności wybranej aminy. Stosując różne metody i warunki procesu sprawdzano, który proces pozwoli otrzymać cykliczną pochodną z jednocześnie wysoką wydajnością i czystością, w porównaniu do metody klasycznej z użyciem odczynnika Mukayiamy. Tożsamość oraz czystość otrzymanych związków potwierdzono za pomocą chromatografii TLC i analizy widm 1H NMR.