Tytuł pozycji:
Synteza i badania fizykochemiczne w grupie nowych pochodnych aminoalkanoli o spodziewanej aktywności stabilizującej potencjał błony komórkowej
- Tytuł:
-
Synteza i badania fizykochemiczne w grupie nowych pochodnych aminoalkanoli o spodziewanej aktywności stabilizującej potencjał błony komórkowej
Synthesis and physicochemical studies in a group of new derivatives of the expected activity aminoalkanoli stabilizing cell membrane potential
- Autorzy:
-
Ligarski, Kazimierz
- Słowa kluczowe:
-
I.(R,S)-1-N-(2,3-dimetylofenoksyetoksyetyl)-2-amino-1-propanol,II.(R,S)-1-N-(2-chloro-2-metylofenoksyetoksyetyl)-2-amino-1-fenyloetanol,III.(R,S)-1-N-(2,6-dimetylofenoksyetyl)-3-hydroksypiperydyna,
I.\t(R,S)-1-N-(2,3-dimetylofenoksyetoksyetyl)-2-amino-1-propanol,\t\nII.\t(R,S)-1-N-(2-chloro-2-metylofenoksyetoksyetyl)-2-amino-1-fenyloetanol,\nIII.\t(R,S)-1-N-(2,6-dimetylofenoksyetyl)-3-hydroksypiperydyna,
- Język:
-
polski
- Dostawca treści:
-
Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego
-
Przejdź do źródła  Link otwiera się w nowym oknie
The aim of this study was the synthesis of several compounds of the group aroxyethyl and aroxyethoxyethyl derivatives corresponding aminoalcohols. The requirement to undertake the synthesis of such compounds have been favorable results of earlier studies of the calls received from a group aroxyethylaminoalkanols. Pharmacological studies related to anticonvulsant activity in various models of seizures, the mechanism of action, as well as the possibility of using them as potential drugs in neuropathic pain. Physicochemical and pharmacological properties are subject to international patent [21]. This work is part of the research project Fri "The development of innovative compounds with potential activity of the cell membrane stabilizing" number POIG.01.01.02-12-012/09-00 mainly funded by the European Regional Development Fund under the Operational Programme Innovative Economy.In this work, three new compounds from the group of relevant aminoalkanols such as:I.(R,S)-1-N-(2,3-dimethylphenoxyethoxyethyl)-2-amino-1-propanol,II.(R,S)-1-N-(2-chloro-2-methylphenoxyethoxyethyl)-2-amino-1-phenylethanol,III.(R,S)-1-N-(2,6-dimethylphenoxyethyl)-3-hydroxypiperidine,for which the assessment of purity and studies to confirm their structure (elemental analysis on the percentage content of C, H, N, and the analysis of magnetic resonance spectra of 1H-NMR and 13C-NMR). The resulting compounds I-II is designed for preliminary studies for anticonvulsant activity, while compound III requires resynthesis and further research. Pharmacological studies are conducted in cooperation with the National Institute of Health in the U.S..
Celem pracy była synteza kilku związków z grupy aroksyetoksyetylo i aroksyetylo pochodnych odpowiednich aminoalkoholi. Przesłanką dla podjęcia syntezy tego typu związków były korzystne wyniki badań farmakologicznych dla wcześniej otrzymanych połączeń z grupy aroksyetyloaminoalkanoli. Badania farmakologiczne dotyczyły aktywności przeciwdrgawkowej w różnych modelach drgawek, mechanizmu działania, a także możliwości wykorzystania ich jako potencjalnych leków w bólu neuropatycznym. Właściwości fizykochemiczne i farmakologiczne są przedmiotem międzynarodowego zgłoszenia patentowego [21]. Niniejsza praca stanowi część badań prowadzonych w ramach projektu pt. „Opracowanie innowacyjnej grupy związków o aktywności stabilizującej potencjał błony komórkowej” o numerze POIG.01.01.02-12-012/09-00 finansowanym głównie ze środków Europejskiego Funduszu Rozwoju Regionalnego w ramach Programu Operacyjnego Innowacyjna Gospodarka. W pracy otrzymano trzy nowe związki z grupy pochodnych odpowiednich aminoalkanoli takich jak:I.(R,S)-1-N-(2,3-dimetylofenoksyetoksyetyl)-2-amino-1-propanol,II.(R,S)-1-N-(2-chloro-2-metylofenoksyetoksyetyl)-2-amino-1-fenyloetanol,III.(R,S)-1-N-(2,6-dimetylofenoksyetyl)-3-hydroksypiperydyna,dla których dokonano oceny czystości oraz badań potwierdzających ich strukturę (analiza elementarna na procentową zawartość C, H, N, a także analiza widm rezonansu magnetycznego 1H-NMR i 13C-NMR). Otrzymane związki I-II przeznaczone są do wstępnych badań farmakologicznych pod kątem aktywności przeciwdrgawkowej, natomiast związek III wymaga resyntezy i dalszych badań. Badania farmakologiczne prowadzone są w ramach współpracy z Narodowym Instytutem Zdrowia w USA.