Technological aspects of the liquisolid tablets formulation.

Sporządzanie tabletek z frakcją płynną jest jedną z technologicznych metod zwiększania rozpuszczalności substancji trudno rozpuszczalnych w wodzie. Substancją leczniczą, której roztwór stosowano przy wytwarzaniu formulacji był ezetymib - zakwalifikowany do II klasy BCS, praktycznie nie rozpuszczalny w wodzie, dobrze przenikający przez bariery biologiczne. Badania polegały na ocenie możliwości sporządzenia tabletek z frakcją płynną ezetymibu. Projektowanie składu formulacji opierało się na zastosowaniu różnych substancji o charakterze powlekającym, modyfikacji wartości współczynnika R i dodatku innych substancji pomocniczych. Składniki masy tabletkowej, jak i wytworzone tabletki charakteryzowano na podstawie wyników przeprowadzonych badań farmakopealnych. Ocenę dostępności farmaceutycznej tabletek z frakcją płynną prowadzono w 0,45% roztworze laurylosiarczanu sodu w buforze octanowym o pH= 4,5 oraz w 0,1mol/L roztworze HCl o pH= 1,2. Wyniki otrzymane dla tabletek z frakcją płynną ezetymibu porównywano z wynikami uzyskanymi dla tabletek konwencjonalnych DCT oraz z preparatem referencyjnym Ezetrol®. Z przeprowadzonych badań wynika, że sporządzenie tabletek z frakcją płynną wpływa na zwiększenie dostępności farmaceutycznej ezetymibu z tabletek. Formulacjami o najlepszych właściwościach okazały się te, w których jako substancję powlekającą zastosowano krzemian magnezowo-glinowy.

The liquisolid tablets formulation is one of the technological methods of enhancement the solubility of poorly-water soluble drugs. A drug substance used in all formulations was ezetimibe - classified into II class of BCS, practically insoluble in water, highly permeable. The study consisted of evaluation the possibility of liquisolid tablets with ezetimibe preparation. Designing the composition was based on the use of different coating materials, a modify R index value and addition of various excipients. Both, the excipients and the tablets, were characterized based on the pharmacopeal research results. Evaluation of farmaceutical availability was carried out in 0,45% SDS in pH 4,5 acetate buffer and in 0,1N HCl (pH= 1,2). The results obtained for the liquisolid tablets were compared to the results obtained for DCT formulations and Ezetrol®. The study shows that the liquisolid tablets formulations increase the farmaceutical availability of ezetimibe. The best coating material was magnesium aluminometasilicate.