Krystalizacja inhibitorów acetylochalinesterazy

Analiza strukturalna związków o aktywności biologicznej stanowi ważną metodę pozwalającą na przewidzenie sposobu oddziaływania potencjalnych leków z ich celami biologicznymi. W celu polepszenia istniejących terapii szeregu chorób neurodegeneracyjnych związanych z zaburzeniem funkcji działania acetylocholinesterazy, w tym choroby Alzheimera, zaprojektowano nowe inhibitory tego enzymu. W ramach pracy licencjackiej przeprowadzano krystalizację potencjalnych inhibitorów acetylocholinesterazy posiadających w swej strukturze charakterystyczny fragment isoindolinową. Stosowano dwie metody: metodę powolnego odparowania rozpuszczalnika oraz metodę naparowywania. W wyniku wykonania szeregu eksperymentów otrzymano monokryształy tylko dla związku N24. W pozostałych przypadkach pomimo zastosowania serii różnych rozpuszczalników badane związki tworzyły amorficzny osad.

Structural analysis of compounds with biological activity is one of the most valuable methods that allow predicting interactions between the drug and its molecular target. In order to improve therapies used for number of neurodegenerative disease treatment connected with acetylcholinesterase dysfunction, i.e. Alzheimer disease, new potential acetylcholinesterase inhibitors were synthesized. In the frame of this project crystallization of those compounds with the characteristic isoindoline-1,3-dione fragment were performed. To obtain crystals two methods were used: slow evaporation method and the technique utilizing two separate solvents evaporation. As a result of a wide range of experiments monocrystals for compound N24 was obtained. In case of other inhibitors, despite using of different solvents, only amorphous solid were obtained.