Przeciwbólowe oraz przeciwparkinsonowe właściwości nowych pochodych metyloksantyn

The purpose of this study was to evaluate the analgesic properties of six new derivatives of annelated xanthine and antiparkinsonian properties of two of examined compounds. Analgesic activities determined in the “writing” and “formalin” test, while antiparkinsonian activity in “catalepsy” test. Spontaneous mobility after administration of these derivatives was examined, too.The experimental investigations have shown, that all new derivatives of xanthine were active (stronger than acetylsalicylic acid) in the “writing” test, wherein the strongest antinociceptive effect, demonstrated the compound KD-397.In the „formalin” test, all compounds also demonstrated significant analgesic effect (effect was stronger or similar to acetylsalicylic acid), visible especially in late stage, but only KD 444, was active in both phases of the experiment.Initial pharmacological investigation demonstrated no antiparkinsonian activity of dopamine analogs of purinediones in “catalepsy” test. The analgesic activity in both assays, indicate peripheral and central mechanism of action of the new xanthine derivativesTo fully understand the way of compounds’ action, future pharmacological examinations need to be performed.

Celem pracy było oznaczenie właściwości przeciwbólowych 6 nowych anelowanych pochodnych ksantyny oraz oznaczenie własności przeciwparkinsonowych dwóch z badanych związków. Aktywność przeciwbólową oznaczono w teście „przeciągania się” oraz w teście „formalinowym”, natomiast własności przeciwparkinsonowe w teście „katalepsji”. Ponadto oceniono wpływ tych substancji na ruchliwość spontaniczną.Przeprowadzone badania eksperymentalne wykazały, że wszystkie pochodne ksantyny, były aktywne (silniejsze od kwasu acetylosalicylowego) w teście „przeciągania się”, przy czym najistotniejszy efekt antynocyceptywny wykazał związek KD 397.Wszystkie badane związki, wykazały istotny efekt analgetyczny w teście „formalinowym” przewyższający lub zbliżony do kwasu acetylosalicylowego, szczególnie widoczny w fazie późnej (zapalnej), przy czym KD 444, był aktywny w obydwu fazach eksperymentu.Przeprowadzone wstępne badania farmakologiczne, wskazały na brak aktywności przeciwparkinsonowej dopaminowych analogów purynodionów w teście katalepsji. Aktywność analgetyczna w obydwu testach wskazuje na obwodowy oraz ośrodkowy mechanizm działania nowych pochodnych ksantyny.Wyjaśnienie ostatecznego mechanizmu działania tych związków wymaga dalszych poszerzonych badań farmakologicznych.