Biological activity study of new 1,2,3-triazole azidothymidine derivatives

The analysis of the compounds biological activity is based on the analysis of viability and cell proliferation. The viability tests that have been used are based on the analysis of the cell metabolic performance and the study of the integrity of the cell membrane. The most frequently used assay is MTT or neutral red assay. Such studies are necessary to verify the efficacy and toxicity of compounds. The aim of this study was to analyse the biological activity of new 1,2,3-triazole azidothymidine derivatives using available imaging methods. The evaluation of hepatotoxicity on the Hep G2 cells was tested, as well as neurotoxicity in the SH-SY5Y cell line. In the study the method using MTT assay and neutral red assay was used. These are metabolic tests that check the biochemical activity of cells.The result of the analysis of the 1,2,3-triazole derivatives (21, 29, 33, 34) showed that they did not affect significantly the life span of the tested cell lines, however, they limited the cell proliferation process in the SH-SY5Y line. In the case of the Hep G2 line, no changes in the cell proliferation were observed after the administration of the tested compounds.The new 1,2,3-triazole derivatives are more favourable to Zidovudine, because they have a lower cytotoxicity profile and better lipophilicity. They are also promising in the anticancer therapy due to their significantly improved performance.

Badanie aktywności biologicznej związków polega na badaniu żywotności oraz proliferacji komórek. Stosowane testy oznaczania żywotności opierają się na analizie aktywności metabolicznej komórki oraz badaniu integralności błony komórkowej. Takie badania są niezbędne do zweryfikowania skuteczności oraz toksyczności związków.Celem niniejszej pracy było badanie aktywności biologicznej nowych 1,2,3- triazolowych pochodnych azydotymidyny z wykorzystaniem dostępnych metod obrazowania. Badaniu poddano ocenę hepatotoksyczności na komórkach linii Hep G2 oraz neurotoksyczności na linii komórkowej SH-SY5Y. W pracy została wykorzystana metoda przy użyciu testu MTT i czerwieni obojętnej. Są to testy metaboliczne, które sprawdzają aktywność biochemiczną komórek.Wyniki przeprowadzonych badań na 1,2,3-triazolowych pochodnych (21, 29, 33, 34) wykazały, że nie wpłynęły one znacząco na żywotność badanych linii komórkowych, natomiast ograniczyły proces proliferacji komórek na linii SH-SY5Y. W przypadku linii Hep G2 nie zaobserwowano zmian w proliferacji komórek po podaniu badanych związków.Nowe 1,2,3-triazolowe pochodne w stosunku do Zydowudyny charakteryzują się niższym profilem cytotoksyczności, lepszą lipofilnością, a w terapii przeciwnowotworowej mogą mieć większe zastosowanie