Ocena aktywności ligandów receptora GPR18

In G-protein coupled receptors family, apart from well-known ones, there are also receptors, which do not have defined endogenous ligands. Those are called orphan receptors, and one member of this group is GPR18 protein. Due to functional resemblance, it is suggested that it may be a part of endocannabinoid receptors group. Nevertheless, because of conflicting results present in literature, this hypothesis is still not confirmed. GPR18 is now a subject of extensive research, because of its involvement in important cellular processes. That makes it an attractive target for finding new medicines. This paper covers influence of four substances synthesized as potential GPR18 ligands, in the Department of Technology and Biotechnology of Drugs, Collegium Medicum, Jagiellonian University in Krakow, on cell lines Hec-1B and HT1080.

W grupie receptorów z rodziny sprzężonych z białkami G, poza dobrze poznanymi, znajdują się również receptory dla których aktualnie nie udało się zdefiniować endogennych ligandów. Są to receptory sieroce, i do tej grupy zalicza się białko GPR18. Ze względu na podobieństwo funkcjonalne sugeruje się, że receptor ten można by zaliczyć do grupy receptorów endokannabinoidowych. Proponowanym ligandem dla GPR18 jest obecnie N-arachidonyloglicyna. Jednakże, ze względu na sprzeczne wyniki ukazujące się w literaturze, nie udało się z całą pewnością potwierdzić tej hipotezy. Receptor GPR18 jest przedmiotem szerokich badań, ze względu na jego zaangażowanie w wielu istotnych procesach komórkowych. Czyni go to atrakcyjnym celem poszukiwań nowych leków. W niniejszej pracy opisano wpływ czterech substancji zsyntetyzowanych, jako ligandy receptora GPR18, w Katedrze Technologii i Biotechnologii Środków Leczniczych, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego w Krakowie, na linie komórkowe Hec-1B oraz HT1080.