Ocena aktywności przeciwlękowej i przeciwdepresyjnej nowych pochodnych arylopiperazyny

Depresja i lęk są jednymi z najczęściej występujących chorób afektywnych na świecie. Dodatkowo u niektórych pacjentów oba te schorzenia występują jednocześnie. Obecnie stosowane leki nie przynoszą zadowalających efektów i niosą ze sobą szereg działań niepożądanych. Z tego względu konieczne jest ciągłe poszukiwanie nowych struktur, zapewniających większą efektywność terapii oraz mniejsze ryzyko wystąpienia efektów ubocznych.Celem pracy była ocena potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej i przeciwlękowej pochodnych arylopiperazyny o symbolach RDL-4, RDL-5, RDL-6, RDL-7, RDL-8, RDL-9, RDL-10, RDL-11 oraz RDL-12.Do oceny aktywności badanych związków u myszy, wykorzystano test wymuszonego pływanie (FST), w celu zbadania potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej oraz test czterech płytek, do określenia potencjalnej aktywności przeciwlękowej. Specyficzność otrzymanych wyników sprawdzono, przeprowadzając test ruchliwości spontanicznej.W teście wymuszonego pływania związek RDL-9 w dawce 5 mg/kg istotnie statystycznie skracał czas bezruchu i wydłużał czas wspinania, bez wpływu na ruchliwość spontaniczną myszy, co wskazuje na jego potencjalną aktywność przeciwdepresyjną. Pozostałe związki nie były aktywne w tym teście. Żaden z badanych związków nie wykazał aktywności w teście czterech płytek.Uzyskane wyniki stanowią podstawę dla dalszych badań, pozwalających ocenić bezpieczeństwo, dokładny mechanizm działania oraz profil farmakologiczny związku RDL-9.

Depression and anxiety are the most common mental disorders worldwide. Moreover, some patients suffer from both conditions simultaneously. Current treatment options do not provide sufficient effectiveness and can cause many adverse effects. For this reason, it is necessary to continuously search for new compounds with higher effectiveness and lower risk of side effects.The aim of the study was to evaluate antidepressant- and anxiolytic-like effects of arylpiperazine derivatives: RDL-4, RDL-5, RDL-6, RDL-7, RDL-8, RDL-9, RDL-10, RDL-11 and RDL-12.To assess the antidepressant- and anxiolytic-like activity of the compounds in mice, the forced swim test (FST) and the four-plate test were performed, respectively. The specificity of the obtained results was confirmed in the spontaneous locomotor activity test.In the forced swim test, RDL-9 at 5 mg/kg, significantly decreased immobility time and increased climbing time, without affecting mice locomotor activity, which indicate its antidepressant-like activity. Remaining compounds were not effective in this test. None of the tested compounds showed activity in the four-plate test. These results suggest that it is worth studying RDL-9 to determine its safety, mechanism of action and pharmacological profile.