Analiza stabilności kompleksu celekoksybu z cyklodekstryną

Koksyby to leki z grupy niesteroidowych leków o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, wykazujące wysoką selektywność w stosunkudo enzymu cyklooksygenazy 2 (COX-2), co ogranicza skutki niepożądane jakie notowanow przypadku leków działających nieselektywnie na obie formy enzymu. Leki te znalazły zastosowanie w leczeniu chorób reumatycznych, w zapaleniu stawów, w bólu zwyrodnieniowym. Szerokie zastosowanie środków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalny (NLPZ) w celu niwelowania objawów chorób o różnej etiologii stanowi podstawę do poszukiwań możliwości wzrostu biodostępności substancji leczniczych,które wykazują słabą rozpuszczalność. Jedną z tych metod jest tworzenie kompleksówz glukopiranozami (oligosacharydami - cyklodekstrynami), które mają coraz większe zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym, spożywczym oraz kosmetycznym. W ramach pracy analizie poddano połączenia celekoksybu z dwiema cyklodekstrynami (β-CD, γ-CD). Badania prowadzono z wykorzystaniem techniki chromatografii cienkowarstwowej (TLC)z densytometryczną detekcją na płytkach chromatograficznych silica gel 60F254, z użyciem fazy ruchomej o składzie aceton : chloroform : toluen (12:5:2, v/v/v). Densytometryczną detekcję prowadzono przy analitycznej długości fali 254nm. Analizowano wpływ czasu, temperatury oraz zmiennych warunków środowiska (kwasowe, zasadowe, obojętne)na stabilność celekoksybu w kompleksach z β- oraz γ-cyklodekstryną. Otrzymane wyniki potwierdzają dużą stabilność badanych połączeń, co potwierdzają obliczone parametry kinetyczne.

Coxby are drugs from the group of non-steroidal drugs with analgesic, antipyretic and anti-inflammatory effects, showing a high selectivity in relation to the cyclooxygenase 2 (COX-2) enzyme, which reduces the adverse effects noted in the case of drugs actingnon-selectively on both forms of the enzyme. These drugs have been used in the treatmentof rheumatic diseases, arthritis, and degenerative pain. The wide use of agents from the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in order to eliminate the symptomsof diseases of various etiologies is the basis for the search for the possibility of increasingthe bioavailability of medicinal substances that exhibit poor solubility. One of these methods is the formation of complexes with glucopyranoses (oligosaccharides - cyclodextrins), which are increasingly used in the pharmaceutical, food and cosmetic industries. In this study, combinations of celecoxib with two cyclodextrins (β-CD, γ-CD) were analyzed. The research was carried out using the thin layer chromatography (TLC) technique with densitometric detection on silica gel 60F254 chromatographic plates, with the use of a mobile phase composed of acetone : chloroform : toluene (12:5:2, v/v/v). Densitometric detection was performed at an analytical wavelength of 254nm. The influence of time, temperatureand changing environmental conditions (acidic, alkaline, neutral) on the stability of celecoxib in complexes with β- and γ-cyclodextrin was analyzed. The obtained results confirm the high stability of the tested connections, which is confirmed by the calculated kinetic parameters.